片頭痛に対するリザトリプタン

リザトリプタンとは

リザトリプタンはセロトニン（5-HT1B/1D）受容体作動薬、すなわちトリプタンです。Maxaltの添付文書では、成人および6〜17歳の患者の、前兆のある片頭痛または前兆のない片頭痛の急性期治療が適応です。使用の制限が三つ定められています。片頭痛の診断が明確になされた後に限ること、発作の予防には用いないこと、群発頭痛における安全性と有効性は確立していないことです。

年齢とブランドごとの承認は国によって異なります。たとえばNICEは、英国では経鼻スマトリプタン以外のトリプタンは18歳未満には適応外であると記しています（2025年6月時点）。

錠剤と口腔内崩壊錠

添付文書はMaxalt錠とMaxalt-MLT口腔内崩壊錠の二つの剤形を対象としています。添付文書の次の二点が両者を分けています：

• 吸収：血中濃度のピークは約1〜1.5時間後です。口腔内崩壊錠では吸収がやや遅く、ピークは最大0.7時間遅れます。
• フェニルアラニン：口腔内崩壊錠には、アスパルテーム由来のフェニルアラニンが含まれます。これはフェニルケトン尿症の人に関係します。

添付文書には年齢、体重、相互作用のある薬ごとの用量が記載されています。用量は添付文書または処方者に従います。

2時間時点の結果

• 成人：四つのプラセボ対照試験で、頭痛反応（中等度または重度の痛みが軽度またはなしになること）は、試験された用量全体で60%〜77%、プラセボで23%〜40%でした。
• 6〜17歳：小児試験は、過去にNSAIDsとアセトアミノフェンで効果がなかった患者を組み入れ、第一段階でプラセボに反応しなかった患者のみをランダム化しました。口腔内崩壊錠を使った評価可能な患者の33%が2時間時点で頭痛の痛みがなくなり、プラセボでは24%でした（382人と388人）。

禁忌と相互作用

添付文書には、次の場合にはリザトリプタンを使用してはならないと記載されています：

• 虚血性冠動脈疾患、その他の重大な心血管疾患、または冠動脈攣縮；
• 脳卒中または一過性脳虚血発作の既往；
• 片麻痺性片頭痛または脳底型片頭痛；
• 末梢血管疾患、虚血性腸疾患、またはコントロール不良の高血圧；
• 他の5-HT1作動薬、エルゴタミン、または麦角系の薬の使用（24時間以内）；
• MAO-A阻害薬の使用中または中止後2週間以内、あるいは非選択的MAO阻害薬の使用；
• リザトリプタンまたはその添加物に対する過敏症。

プロプラノロール：プロプラノロールはリザトリプタンの曝露量（血漿AUC）を70%増加させ、添付文書には服用している人のための別の用量の指示があります。プロプラノロールはNICEが挙げる予防薬でもあるため、両方が一つの薬のリストに載ることがあります。

SSRIとSNRI：添付文書は、トリプタンをSSRIまたはSNRIと併用した際のセロトニン症候群を報告しており、三環系抗うつ薬とMAO阻害薬も挙げています。

添付文書のその他の警告は、心筋梗塞、不整脈、胸部や顎の絞扼感、脳卒中、腸や四肢への血流低下、血圧上昇を対象としています。

月あたりの上限

トリプタンは、剤形を問わず月10日以上が3か月を超えて続くとICHD-3の上限に達します。Maxaltの添付文書も、同じ頻度で薬剤の使用過多による頭痛について警告しています。薬の使用日数カウンターはこの数値を用いています。

頭痛ダイアリーでの記録

使った剤形、時刻、2時間時点の痛みを書き留めます。プロプラノロールを使っている場合は、開始日も含めて同じ記録に残し、記録を読む医師が両方の薬を確認できるようにします。子どもや十代の場合は大人が記録することができ、比較に用いる小児試験の結果は2時間時点で痛みがないことです。