片頭痛に対するゾルミトリプタン

ゾルミトリプタンとは

ゾルミトリプタンはセロトニン（5-HT1B/1D）受容体作動薬、すなわちトリプタンです。米国の添付文書では、明確な診断の後の、前兆のある片頭痛または前兆のない片頭痛の急性期治療が適応です。発作の予防には適応がなく、添付文書には群発頭痛における安全性と有効性は確立していないと記載されています。承認と剤形は国によって異なります。

三つの剤形

剤形	米国の添付文書の年齢	血中濃度のピーク
錠剤（Zomig）	成人。18歳未満には推奨されない	中央値1.5時間
口腔内崩壊錠（Zomig-ZMT、ジェネリック）	成人。18歳未満には推奨されない	中央値3時間
点鼻液	成人および12歳から	5分までに検出。ピークは通常3時間まで

2024年のZomigの添付文書は錠剤のみを対象としています。口腔内崩壊錠の詳細は、2019年のZomigおよびZomig-ZMTの添付文書によるものです。口腔内崩壊錠は舌の上で溶け、水なしで服用できます。フェニルアラニンを含み、これはフェニルケトン尿症の人に有害となることがあります。用量は剤形によって異なり、添付文書または処方者に従います。

2時間時点の結果

頭痛反応とは、中等度または重度の痛みが軽度またはなしになることです。

剤形	対象集団	ゾルミトリプタン	プラセボ
錠剤、5試験	成人	27〜67%	16〜44%
口腔内崩壊錠、1試験	成人	63%	22%
点鼻液、1試験	成人	55〜69%	31%
点鼻液、1試験	12〜17歳	51〜53%	39%

範囲は試験された用量を含みます。27%は最も小規模な試験の最低用量の値で、プラセボに対して有意に優れていなかった唯一の群です。十代の試験では、2時間時点で痛みがなくなった割合は二つの用量で25%と30%、プラセボで17%で、有意だったのは高用量のみでした。

コクランレビュー（Bird 2014、25研究、参加者20,162人）は、錠剤の一用量について、2時間時点の痛みの消失が30%（プラセボ10%）、頭痛の軽減が61%（プラセボ29%）と報告しています。別の用量では、14%のみが、2時間時点で痛みがなくなり、かつ24時間以内に痛みが再発しませんでした。

禁忌と警告

Zomigの添付文書には、次の場合にはゾルミトリプタンを使用してはならないと記載されています：

• 虚血性冠動脈疾患、その他の重大な心血管疾患、または冠動脈攣縮；
• ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または同様の不整脈；
• 脳卒中、一過性脳虚血発作、片麻痺性片頭痛または脳底型片頭痛の既往；
• 末梢血管疾患、虚血性腸疾患、またはコントロール不良の高血圧；
• 他の5-HT1作動薬または麦角系の薬の使用（24時間以内）；
• MAO-A阻害薬の使用中または2週間以内の使用；
• ゾルミトリプタンに対する過敏症。

肝臓：中等度から重度の肝機能障害では血中濃度が上昇し、一部の患者で有意な血圧上昇がみられました。錠剤の添付文書はこれらの患者の用量を調整しており、点鼻液はこれらの患者には推奨されていません。

シメチジン：シメチジンはゾルミトリプタンの半減期と血中濃度を約二倍にし、添付文書は服用している人の用量を制限しています。

SSRIとSNRI：錠剤の添付文書は、トリプタンをSSRIまたはSNRIと併用した際の、生命を脅かすセロトニン症候群を報告しています。

点鼻液：味の異常が成人の17%〜21%で報告され、プラセボでは3%でした。

添付文書のその他の警告は、心筋梗塞、不整脈、胸部や顎の絞扼感、脳卒中、腸や四肢への血流低下、血圧上昇を対象としています。

月あたりの上限

ICHD-3はトリプタンを剤形を問わず数え、上限は月10日以上が3か月を超えて続く場合です。Zomigの添付文書は、月10日以上の使用で薬剤の使用過多による頭痛について警告しています。薬の使用日数カウンターをご覧ください。

頭痛ダイアリーでの記録

剤形と2時間時点の痛みを記録します。痛みが再発した場合は24時間時点でメモを追加します。上記の14%という数値は両方の結果を組み合わせたもので、2時間時点の記録だけではわからないためです。