Ласмідитан

Що таке ласмідитан

Ласмідитан зв’язується із серотоніновим рецептором 5-HT1F. Інструкція до Reyvow вказує його для купірування нападу мігрені з аурою або без аури в дорослих. Він не показаний для профілактики. Він випускається у формі таблеток. Дозу вказує інструкція або лікар, який призначив препарат. Реєстрація залежить від країни.

Керування автомобілем і седація

В інструкції зазначено, що ласмідитан може спричиняти значне порушення здатності керувати автомобілем, і пацієнтам радять не керувати автомобілем і не працювати з механізмами щонайменше 8 годин після кожної дози. Вона додає три положення:

• пацієнти можуть бути нездатні оцінити власне порушення;
• пацієнти, які не можуть дотримуватися цієї поради, не повинні його приймати;
• він може спричиняти запаморочення і седацію, і його слід застосовувати з обережністю з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи.

Результати через дві години

Інструкція наводить два плацебо-контрольовані дослідження. Кожен рядок відповідає одній групі, а групи різняться дозою. Кількість пацієнтів для показника відсутності болю становить від 498 до 544. Пацієнти обирали свій найбільш обтяжливий симптом із чутливості до світла, чутливості до звуку або нудоти.

Дослідження	Група	Відсутність болю	Відсутність найбільш обтяжливого симптому
Дослідження 1	Нижча доза	28,3%	41,2%
Дослідження 1	Вища доза	31,8%	40,7%
Дослідження 1	Плацебо	15,3%	29,6%
Дослідження 2	Найнижча доза	28,3%	40,8%
Дослідження 2	Середня доза	31,4%	44,0%
Дослідження 2	Найвища доза	38,8%	48,7%
Дослідження 2	Плацебо	21,0%	33,2%

Інші попередження в інструкції

• Протипоказання. Інструкція їх не називає.
• Контрольована речовина. У США ласмідитан належить до Schedule V. У дослідженні потенціалу зловживання всі дози отримали вищі оцінки «приємності препарату» (drug liking), ніж плацебо. В інструкції зазначено, що слід оцінювати ризик зловживання в пацієнтів.
• Серотоніновий синдром. В інструкції зазначено, що в разі підозри на нього слід припинити прийом ласмідитану. Ризик може зростати із СІЗЗС, СІЗЗСН, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, декстрометорфаном і звіробоєм.
• Серце. Ласмідитан недостатньо вивчено при ішемічній хворобі серця. Середня частота серцевих скорочень знижувалася на 5–10 ударів за хвилину проти 2–5 на плацебо і може знижуватися ще більше з препаратами, що знижують частоту серцевих скорочень, такими як пропранолол. Артеріальний тиск може підвищуватися після однієї дози.
• Дигоксин. Інструкція не рекомендує застосування із субстратами P-gp, такими як дигоксин, у яких невелике підвищення рівня може спричинити серйозну токсичність.
• Печінка. Ласмідитан не вивчали при тяжкому порушенні функції печінки, і за таких умов інструкція його не рекомендує.
• Вагітність і діти. Належних даних щодо людей під час вагітності немає, а в інструкції зазначено, що дані на тваринах вказують на можливу шкоду для плода. Безпечність і ефективність у дітей не встановлено.

Найчастішими побічними реакціями були запаморочення, втома, парестезія і седація. У заяві Американського товариства головного болю, за даними MDedge, серед ризиків виділено порушення здатності керувати автомобілем, сонливість і можливе надмірне застосування.

Місячна межа

ICHD-3 опубліковано у 2018 році, і її розділ 8.2 не називає ласмідитан. Її загальний підтип 8.2.8 охоплює інші препарати для купірування нападу, які застосовують 10 або більше днів на місяць упродовж понад 3 місяців. Заява Американського товариства головного болю 2021 року відзначала можливе надмірне застосування ласмідитану. Його американська інструкція попереджає, що препарати для купірування нападу мігрені, застосовувані 10 або більше днів на місяць, можуть призвести до головного болю від надмірного застосування ліків (розділ 5.4).

Лічильник днів прийому ліків і Aurora не враховують ласмідитан щодо межі ICHD-3. Це не означає, що будь-яка частота застосування безпечна. Докладніше див. розділ гепанти і ласмідитан.

У щоденнику головного болю

Рахуйте дні, коли ви його приймаєте. Попередження в інструкції використовує значення 10 днів, і лікар може зіставити з ним ваш підрахунок. Крім болю через 2 години, записуйте свій найбільш обтяжливий симптом, а також запаморочення або сонливість і те, як довго вони тривали. Зазначайте час дози, оскільки 8-годинна порада щодо керування автомобілем відраховується від нього.